Полимерный конъюгат, способ его получения, фармацевтическая композиция

Формула / Реферат

Полимерный конъюгат состоит по существу из 90-99,9 мол. % звеньев формулы

0,1-5 мол.% звеньев формулы

в которой один из R1 и R2 представляет остаток сополимера формулы:

а другой - водород, 0-9,9 мол.% звеньев формулы:

где R - фенил или трет-бутоксигруппа, R3 - водород или ацетил А и А1, которые могут быть одинаковыми или различными, представляют простую химическую сзязь, аминокислотный остаток или пептидный спейсер, выбранный из: -Ala, Gly, Phe-Gly, Phe-Phe, Leu-Gly, Val-Ala, Phe-Ala, Leu-Phe, Leu-Ala, Phe-Leu-Gly, Phe-Phe-Leu, Leu-Leu-Gly, Phe-Tyr-Ala, Phe-Gly-Phe, Phe-Phe-Gly, Phe-Leu-Gly-Phe, Gly-Phe-Leu-Gly-Phe, Gly--Ala, Phe-Gly- -Ala, Phe-Phe- -Ala, Leu-Gly- -Ala, Val-Ala- -Ala, Phe-Ala- -Ala, Leu-Phe- -Ala, Leu-Gly- -Ala, Phe-Leu-Gly- -Ala, Phe-Phe-Leu- -Ala, Leu-Leu-Gly- -Ala, Phe-Tyr-Ala- -Ala, Phe-Gly-Phe- , Phe-Phe-Gly- -Ala, Phe-Leu-Gly-Phe- -Ala или Gly-Phe-Leu-Gly-Phe- -Ala. Соединения обладают противоопухолевой активностью и характеризуются улучшенной растворимостью в воде и пониженной токсичностью по сравнению с паклитакселем или его известными аналогами. Кроме того, раскрыты способ получения таких соединений и содержащие их фармацевтические препараты.

МПК / Метки

МПК: C07K 5/107, C07D 305/14, A61K 31/33

Метки: коньюгат, фармацевтическая, способ, получения, полимерный, композиция

Код ссылки

<a href="http://kzpatents.com/0-8027-polimernyjj-konyugat-sposob-ego-polucheniya-farmacevticheskaya-kompoziciya.html" rel="bookmark" title="База патентов Казахстана">Полимерный конъюгат, способ его получения, фармацевтическая композиция</a>

Похожие патенты