Способ получения пан-ЦЗК-ингибиторов формулы (I), а также промежуточные соединения для получения

Номер патента: 29462

Опубликовано: 25.12.2014

Авторы: Грис, Йорг, Ловис, Кай, Хассфельд, Йорма, Крюгер, Йоахим

Есть еще 22 страницы.

Смотреть все страницы или скачать PDF файл.

Текст

Смотреть все

(51) 07 239/47 (2006.01) 07 309/29 (2006.01) МИНИСТЕРСТВО ЮСТИЦИИ РЕСПУБЛИКИ КАЗАХСТАН(54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПАН-ЦЗКИНГИБИТОРОВ ФОРМУЛЫ , А ТАКЖЕ ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ПОЛУЧЕНИЯ(57) Данное изобретение относится к новому способу получения пан-ЦЗК (циклин зависимой киназы)-ингибиторов формулы , а также к промежуточным соединениям для получения.(73) Байер Интеллектуэль Проперти ГмбХДанное изобретение относится к новому способу получения пан-ЦЗКПРОМЗЖУТОЧНЫМ СОЭДИНЭНИЯМ ДЛЯ ПОЛУЧЭНИЯ.Новый способ относится к соединениям формулы (1), в частности, к соединению (2 Н 3 В)324-(8-циклопропилсульфонимидоил) фениламино 5(трифторметил)пиримидин 4 илоксибутан 2 олу(соединение А), которое проявляет свою противоопухолевую активность через клеточнотоксичный механизм.Был открыт способ получения соединения общей формулы (1)циклоалкильное КОЛЬЦО,КОТОРЫЙ ПОДХОДИТ ДЛЯ крупного масштабного ПРОИЗВОДСТБЗ И В КОТОРОМ преодолены НЭДОСТЗТКИ способа УРОВНЯ ТЭХНИКИ ДЛЯполучения СОЭДИНЭНИЙ ЭТОГО КЛЭССЭ ВЭЩБСТВ.Этот способ получения особенно подходит для получения соединенияВ данном изобретении использованы следующие обозначенияПод (С 1 Сыалкильной группой в каждом случае понимают линейный или разветвленный алкильный радикал, такой как, например, метил,этил, пропил, изопропил бутил изобутил вторбутил третСоединения общей формулы (1), в частности, также соединение А И способ их получения опубликованы в ИО 2010/046 О 35 А 1, этапубликация СООТВЭТСТВУЭТ СОВРЭМЗННОМУ УРОВНЮ ТЭХНИКИ.Способ согласно ИО 2010/О 46 О 35 А 1 представляет собой 10 стадийный конвергентный способ С общим выходом для самой длиннойСпособ согласно ИО 2010/046 О 35 А 1 включает, как минимум, одну иза) Окисление нитрофенилсульфида формулы (11) в нитрофенилЬ 1) Прямое иминирование нитрофенилсульфоксида формулы (1-2) в защищенный трифторацетатом нитрофенилсульфоксимин формулыГ То О (-2) О 0-3) 132) Иминирование нитрофенилсульфоксида формулы ( 1-2) в нитрофенилсульфоксимин формулы (1-11) и последующее введение-- гь 0 кд к 0. ч 0, О (-2) 0 (-11) о (-3) Я Восстановление соединения формулы (1-3) в соединение формулыобразованием ЗЭЩИЩЭННОГО гидроксиалкоксипиримИдина ФОРМУЛЫЕ) Связывание соединений формулы (1-7) и (1-4) с образованиемдвукратно защищенного анилинопиримидина формулы (18). Р Р/ ОРЗ к на М)М к 1 Р Р Р 0-7) 0-4) 0-3) Р Р Р 9) Отщепление защитной группы (Р 6) с образованием однократно

МПК / Метки

МПК: C07C 309/29, C07D 239/47

Метки: также, пан-цзк-ингибиторов, получения, способ, промежуточные, формулы, соединения

Код ссылки

<a href="http://kzpatents.com/30-29462-sposob-polucheniya-pan-czk-ingibitorov-formuly-i-a-takzhe-promezhutochnye-soedineniya-dlya-polucheniya.html" rel="bookmark" title="База патентов Казахстана">Способ получения пан-ЦЗК-ингибиторов формулы (I), а также промежуточные соединения для получения</a>

Похожие патенты