Суппозитории вагинальные с активной субстанцией на основе сухого экстракта стеблей Artemisia rupestris L., обладающие противогрибковым действием

Скачать PDF файл.

Формула / Реферат

Полезная модель относится к области фармации, в частности к производству лекарственных препаратов растительного происхождения в виде вагинальных суппозиториев, которые могут быть использованы для профилактики и лечения гинекологических заболеваний.
Предложено противогрибковое средство, выполненное в виде суппозиториев, активным веществом которого является экстракт сухой, полученный из стеблей Artemisia rupestris L., в качестве суппозиторной основы - желатин, глицерин, вода очищенная и дополнительно содержат консерванты метилпарабен и пропилпарабен, при следующем соотношении компонентов на один суппозиторий массой 3,0 г± 5 %, г:
сухой экстракт из стеблей Artemisia rupestris L. 0,01500
желатин 0,37500
глицерин 1,87500
метилпарабен 0,00049
пропилпарабен 0,00024
вода очищенная 0,73427
Препарат характеризуется высокой противогрибковой активностью по отношению к грибам рода Candida albicans и предназначен для профилактики и лечения гинекологических заболеваний.
Полезная модель позволяет расширить арсенал высокоэффективных лекарственных средств растительного происхождения, полученных из природных ресурсов Республики Казахстан.

Текст

Смотреть все

(51) 61 36/282 (2006.01) 61 31/00 (2006.01) 61 31/10 (2006.01) МИНИСТЕРСТВО ЮСТИЦИИ РЕСПУБЛИКИ КАЗАХСТАН ОПИСАНИЕ ПОЛЕЗНОЙ МОДЕЛИ К ПАТЕНТУ Предложено противогрибковое средство,выполненное в виде суппозиториев, активным веществом которого является экстракт сухой,полученный из стеблей., в качестве суппозиторной основы - желатин,глицерин, вода очищенная и дополнительно содержат консерванты метилпарабен и пропилпарабен, при следующем соотношении компонентов на один суппозиторий массой 3,0 г 5 , г сухой экстракт из стеблей. 0,01500 желатин 0,37500 глицерин 1,87500 метилпарабен 0,00049 пропилпарабен 0,00024 вода очищенная 0,73427 Препарат характеризуется высокой противогрибковой активностью по отношению к грибам родаи предназначен для профилактики и лечения гинекологических заболеваний. Полезная модель позволяет расширить арсенал высокоэффективных лекарственных средств растительного происхождения, полученных из природных ресурсов Республики Казахстан.(72) Сакипова Зуриядда БектемировнаНкербек ШмшабануИбрагимова Лилия Николаевнаызайбек Мурат(73) Республиканское государственное предприятие на праве хозяйственного ведения Казахский национальный медицинский университет им. С.Д. Асфендиярова Министерства здравоохранения и социального развития Республики Казахстан(56) Предварительный патент РК 13380,15.09.2003.(54) СУППОЗИТОРИИ ВАГИНАЛЬНЫЕ С АКТИВНОЙ СУБСТАНЦИЕЙ НА ОСНОВЕ СУХОГО ЭКСТРАКТА СТЕБЛЕЙ(57) Полезная модель относится к области фармации,в частности к производству лекарственных препаратов растительного происхождения в виде вагинальных суппозиториев,которые могут быть использованы для профилактики и лечения гинекологических заболеваний. Полезная модель относится к области фармации,в частности к производству лекарственных препаратов растительного происхождения в виде суппозиториев вагинального введения, которые могут быть использованы для профилактики и лечения гинекологических заболеваний. Известны суппозитории вагинальные,обладающие противогрибковым действием,содержащие нистатин, нипазол, кислоту лимонную пищевую, гидрофильную основу при содержании или полном исключении из состава вазелинового масла Патент РФ 2196586 МПКА 61 К 31/7048,А 61 К 9/02, А 61 Р 31/10, опубликовано 20.01.2003. Недостаток этого средства - препарат подавляет микрофлору и приводит к дисбактериозу при длительном его приеме. Известны суппозитории КМ-метрофит,обладающие репаративным, противопротозойным,обезболивающим,противовоспалительным,антибактериальным,антигрибковым и иммунокоррегирующим действиями. Суппозитории, включающие метронидазол и основу,дополнительно содержат масло полифитовое Кызылмай, а в качестве основы используют воск желтый и масло какао при следующем соотношении компонентов в г на один суппозиторий массой 1,86 г 5 масло полифитовое Кызылмай 0,52-0,58, метронидазол 0,045-0,055, воск желтый 0,114-0,126, масло какао остальное. Предварительный патент РК 13380 А 61 К 9/02, опубликовано 15.09.2003. Недостатком указанного средства является сложность стандартизации активных компонентов в лекарственной форме, а также отсутствие направленного противогрибкового действия. В известных источниках патентной и научного технической информации нами не были выявлены аналоги суппозиторий вагинальных с активной субстанцией на основе сухого экстракта стеблей.,обладающих противогрибковым действием. Задачей полезной модели является расширение ассортимента лекарственных препаратов в форме суппозиториев фармакопейного качества,обладающих направленным противогрибковым действием. Поставленная задача достигается суппозиториями, обладающими противогрибковым действием, полученными из активной субстанции и суппозиторной основы, но в отличие от известных, в качестве активной субстанции используют растительный экстракт сухой, полученный из стеблей растения.,суппозиторная основа содержит воду очищенную,желатин, глицерин, а также в качестве консервантов метилпарабен и пропилпарабен, при следующем соотношении компонентов на один суппозиторий массой 3,0 г 5, г сухой экстракт из стеблей. 0,01500 желатин 0,37500 глицерин 1,87500 метилпарабен 0,00049 2 пропилпарабен 0,00024 вода очищенная 0,73427 Активная субстанция содержит производные хлорогеновой кислоты (5- кофеилхинная кислота или 1-кофеилхинная кислота), которые проявляют высокую антиоксидантную и противогрибковую активности, а также флавоноиды (6-деметокси-4-метилкапиларизин гексозы, лютеолин-7- гексозапентоза или лютеолин-3-гексоза-пентоза, апигенин 6,8-ди-С-пентозид, апигенинглюкуроновая кислота,акацетин),которые проявляют выраженную антиоксидантную и противомикробную активности. Производство суппозиториев на основе сухого экстракта, полученного из стеблей растения. состоит из следующих технологических стадий подготовка сырья,приготовление суппозиторной основы,приготовление концентрата,введение и гомогенизация суппозиторной массы, розлив,охлаждение, вторичная упаковка. В реактор из нержавеющей стали с паровой рубашкой и мешалкой загружают воду очищенную холодную и растворяют в ней консерванты(метилпарабен и пропилпарабен) при перемешивании,затем порциями вводят измельченный желатин и в течение 30 мин подвергают его набуханию при непрерывном перемешивании, по истечении указанного времени в реактор добавляют порциями глицерин и гомогенизируют основу в течение 60 мин при температуре 70 5 С. Затем суппозиторную основу остужают до температуры 40-45 С непрерывно перемешивая. В воде очищенной растворяют активную субстанцию, вводят концентрат в суппозиторную основу и гомогенизируют в течении 1 ч при температуре 40-45 С. Формование суппозиторной массы осуществляется на суппозиторной линии в контурную ячейковую упаковку, которая затем поступает на участок охлаждения и запаивается или другим подходящим методом. От суппозиторной ленты нарезаются полоски по 5 или 10 суппозиториев. Далее проводят упаковку суппозиториев в пачки и коробки. Полученные суппозитории должны иметь следующие физико-химические характеристики время полной деформации не более 15 мин температура плавления Не более 37 С масса суппозитория 3 г 5 Готовые суппозитории имеют светлокоричневый цвет. Хранят суппозитории в сухом защищнном от света месте при температуре не выше 25 С. Срок хранения суппозиториев без изменения свойств и характеристик составляет 2 года. Эффективность суппозиториев на основе экстракта сухого из стеблей. была определенамикробиологическим способом для образцов препарата с различным содержанием активной субстанции (см. схему на фиг.1). Результаты микробиологических исследовании показали высокую эффективность по отношению грибам родаобразеца 3 с концентрацией экстракта сухого 0,5 . Образцы 1, 2, 4, 5 проявили невысокую активность в первых двух случаях из-за недостаточной концентрации экстракта, в остальных случаем высоким содержанием сахаров в препарате, т.е. повышение количества экстракта в суппозиториях ведет к образованию благоприятной среды для грибов рода. Таким образом выбранный состав суппозиториев обладает высокой противогрибковой активность по отношению к грибам родас доказанной фармакоэквивалентностью в сравнении с препаратом 5- флюцитоцин. Пример выполнения. В реактор из нержавеющей стали с паровой рубашкой и мешалкой загружают 714 г воды очищенной холодной и растворяют консерванты(0,49 г метилпарабена и 0,24 г пропилпарабена) при перемешивании, затем порциями вводят 375 г измельченного желатина и в течение 30 мин подвергают его набуханию при непрерывном перемешивании, по истечении указанного времени в реактор добавляют порциями 1875 г глицерина и гомогенизируют основу в течение 60 мин при температуре 705 С. Затем суппозиторную основу остужают до температуры 40-45 С непрерывно перемешивая. В 20 г воды очищенной растворяют 15 г активной субстанции, вводят концентрат в суппозиторную основу и гомогенизируют в течении 1 ч при температуре 40-45 С. Формование суппозиторной массы осуществляется на суппозиторной линии в контурную ячейковую упаковку, которая затем поступает на участок охлаждения и запаивается. От суппозиторной ленты нарезаются полоски по 5 суппозиториев. Далее проводят упаковку суппозиториев в пачки по 2 блистера в каждую. Выход составляет 1000 суппозиториев или 100 единиц готовой продукции 10. ФОРМУЛА ПОЛЕЗНОЙ МОДЕЛИ Суппозитории вагинальные,обладающие противогрибковым действием,содержащие активную субстанцию и суппозиторную основу,отличающиеся тем, что в качестве активной субстанции содержат сухой экстракт, выделенный из стеблей.,в качестве суппозиторной основы - желатин, глицерин, воду очищенную и дополнительно содержат консерванты метилпарабен и пропилпарабен, при следующем соотношении компонентов на один суппозиторий массой 3,0 г 5, г сухой экстракт из стеблей. Препарат положительного сравнения 3 Комментарии Пустой образец Плацебо Препарат отрицательного сравнения 5-флюцитоцин

МПК / Метки

МПК: A61K 36/282, A61K 31/00, A61P 31/10

Метки: действием, экстракта, rupestris, противогрибковым, artemisia, основе, стеблей, активной, суппозитории, субстанцией, сухого, обладающие, вагинальные

Код ссылки

<a href="http://kzpatents.com/4-u1788-suppozitorii-vaginalnye-s-aktivnojj-substanciejj-na-osnove-suhogo-ekstrakta-steblejj-artemisia-rupestris-l-obladayushhie-protivogribkovym-dejjstviem.html" rel="bookmark" title="База патентов Казахстана">Суппозитории вагинальные с активной субстанцией на основе сухого экстракта стеблей Artemisia rupestris L., обладающие противогрибковым действием</a>

Похожие патенты