Фармацевтическая композиция для лечения сексуальной дисфункции

Номер инновационного патента: 30207

Опубликовано: 17.08.2015

Автор: ЧЕРКАШИНА Юлия Олэксандривна

Скачать PDF файл.

Формула / Реферат

Изобретение относится к фармацевтике, а именно, к лекарственным препаратам, предназначенным для лечения сексуальной дисфункции, в частности, для лечения преждевременной эякуляции.
Фармацевтическая композиция для лечения сексуальной дисфункции, которая содержит дапоксетин или его фармацевтически приемлемую соль или его фармацевтически приемлемый эфир Тадалафил или его фармацевтически приемлемую соль или его фармацевтически приемлемый эфир, двухосновный кальций фосфат, и, по крайней мере, одно фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество, причем при изготовлении фармацевтической композиции для лечения сексуальной дисфункции используют дапоксетин или его фармацевтически приемлемую соль или его фармацевтически приемлемый эфир в порошкообразной форме с размером частиц 1-40 мкм и используют тадалафил или его фармацевтически приемлемую соль или его фармацевтически приемлемый эфир в порошкообразной форме с размером частиц 1-60 мкм.
Фармацевтическая композиция дает возможность принимать фармацевтические композиции на основе дапоксетина для лечения преждевременной эякуляции в случае необходимости применения за короткое время перед половым актом.

Текст

Смотреть все

(51) 61 31/138 (2006.01) 61 31/4985 (2006.01) 61 9/24 (2006.01) 61 15/08 (2006.01) МИНИСТЕРСТВО ЮСТИЦИИ РЕСПУБЛИКИ КАЗАХСТАН ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ИННОВАЦИОННОМУ ПАТЕНТУ соль или его фармацевтически приемлемый эфир,двухосновный кальций фосфат, и, по крайней мере,одно фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество,причем при изготовлении фармацевтической композиции для лечения сексуальной дисфункции используют дапоксетин или его фармацевтически приемлемую соль или его фармацевтически приемлемый эфир в порошкообразной форме с размером частиц 1-40 мкм и используют тадалафил или его фармацевтически приемлемую соль или его фармацевтически приемлемый эфир в порошкообразной форме с размером частиц 1-60 мкм. Фармацевтическая композиция дает возможность принимать фармацевтические композиции на основе дапоксетина для лечения преждевременной эякуляции в случае необходимости применения за короткое время перед половым актом.(74) Русакова Нина Васильевна Жукова Галина Алексеевна Ляджин Владимир Алексеевич(54) ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ СЕКСУАЛЬНОЙ ДИСФУНКЦИИ(57) Изобретение относится к фармацевтике, а именно,к лекарственным препаратам,предназначенным для лечения сексуальной дисфункции,в частности,для лечения преждевременной эякуляции. Фармацевтическая композиция для лечения сексуальной дисфункции, которая содержит дапоксетин или его фармацевтически приемлемую соль или его фармацевтически приемлемый эфир Тадалафил или его фармацевтически приемлемую Изобретение относится к фармацевтике, а именно,к лекарственным препаратам,предназначенным для лечения сексуальной дисфункции,в частности,для лечения преждевременной эякуляции. В медицине под понятием сексуальные дисфункции понимают стойкие и частые нарушения сексуального функционирования организма человека во время полового акта. По схеме, предложенной У. Мастерс и В. Джонсон, сексуальные дисфункции у мужчин подразделяются на следующие виды нарушений сексуального функционирования организма человека 1) первичная эректильная дисфункция 2) вторичная эректильная дисфункция 3) преждевременная эякуляция 4) задержанная эякуляция. Преждевременная эякуляция, по результатам исследований,является распространенным явлением, и определенная часть мужчин (от 17 до 31 в зависимости от возраста) жалуются на определенные проблемы такого рода, которые возникают как иногда(непостоянно и непериодически),так и постоянно или периодически. Преждевременной эякуляцией называют слишком быстрое и неконтролируемое наступление семяизвержения,наступающего сразу после введения члена во влагалище или даже до него. Преждевременная эякуляция является одной из распространенных форм сексуальной дисфункции. У каждого мужчины или пары преждевременность этого процесса определяется индивидуально, но принято считать, что эякуляция преждевременна,когда с момента начала полового акта до нее проходит менее одной-двух минут. Причины преждевременной эякуляции могут быть физиологическими и психологическими. К физиологическим причинам относятся- патологические процессы, происходящие в коре головного мозга соматические заболевания(например,сердечно-сосудистые,эндокринные,неврологические, сахарный диабет) повышенная чувствительность или гиперчувствительность головки полового члена. К психологическим причинам можно отнести- подростковая неуверенность или страх быть увлечением во время полового акта- нервозность или беспокойство во время ласк перед половым актом. Как отмечают специалисты, наиболее частой причиной преждевременной эякуляции является 2 комбинация такого физиологического фактора как повышенная чувствительность головки полового члена и такого психологического фактора как нервозность или беспокойство во время ласк. Нервозность или беспокойство часто вызывается страхом быстрого семяизвержения и неспособностью удовлетворить сексуального партнера. Совокупность этих двух факторов в свою очередь приводит к перевозбуждению и потере контроля над собой во время полового акта. Один или несколько эпизодов полового акта с преждевременной эякуляцией и переживания по этому поводу часто порождают своеобразный психологический замкнутый круг, который приводит к повторной преждевременной эякуляции. Хотя такая сексуальная дисфункция как преждевременная эякуляция не угрожает жизни, она влияет на сексуальное здоровье мужчин, что отражается на их психо-эмоциональном и общем состоянии. Кроме того,постоянная или периодическая преждевременная эякуляция может приводить к семейной дисгармонии в целом. Среди мер, рекомендованных Европейской ассоциацией урологов для этиотропной терапии преждевременной эякуляции, является такое мероприятие как использование соединений,относящихся к классу селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (см.., .,./ / . . - 2004. - .46. .555-558.). Дапоксетин - это соединение, имеющее по Дапоксетин относится к классу селективных ингибиторов обратного захвата серотонина(аббревиатура на английском языке ). Он был синтезирован при поиске и исследованиях антидепрессантов,которые поглощаются и полностью выводятся из организма за несколько часов. Его получение описано, например, в таких патентных документах как описание к патенту ЕР 0288188 В 1. При исследованиях дапоксетина и других соединений классабыло обнаружено такое свойство как влияние на эякуляцию - прием соединений классазадерживает момент наступления эякуляции и соответственно увеличивает время продолжительности полового акта. Соединения класса действуют избирательно, блокируя рецепторы в коре головного мозга, которые взаимодействуют с серотонином, и таким образом увеличивают время до наступления эякуляции. Фармацевтические композиции на основе дапоксетина, которые предназначены для лечения преждевременной эякуляции, и применение этих фармацевтических композиций для лечения преждевременной эякуляции, описаны в описании патента ЕР 1225881 В 1 (опубл. 22.02.2006). Препараты,содержащие фармацевтическую композицию на основе дапоксетина, могут увеличивать продолжительность полового акта на несколько минут, они ослабляют напряжение и нервозность во время половых отношений,позволяют мужчине получать сексуальное удовольствие и наслаждаться половым актом более длительное время. Описанные фармацевтические композиции принимают за один-три часа до планируемой сексуальной активности, также отмечается, что они также дают определенный эффект при разовом употреблении и применении непосредственно перед половым актом. Но, как отмечается в документе и в литературе, наилучшие результаты достигаются при употреблении, по крайней мере, за один-три часа перед половым актом, и для того, чтобы применение фармацевтической композиции дало значительный лечебный эффект, ее необходимо принимать, по крайней мере, за 30 минут перед половым актом. Хотя в документе отмечается, что описанные фармацевтические композиции можно употреблять непосредственно перед половым актом (т.е. примерно за одну минуту или менее перед половым актом), но, как показали исследования, такое употребление не дает какого-либо значительного лечебного эффекта. Это связано с тем, что фармацевтические композиции, описанные в патенте ЕР 1225881 В 1, обычно применяют в виде твердых дозированных форм (например, в форме таблеток),которые недостаточно быстро распадаются в желудочно-кишечном тракте, и связано с недостаточной скоростью всасывания дапоксетина. В жизни довольно часто бывают ситуации, когда сексуальная активность не является планируемой, и человек понимает, что у него будет половой акт,только за короткое время перед половым актом. Под коротким временем в данном случае понимается время от 5 до 15 минут перед половым актом. Применение описанной фармацевтической композиции за короткое время перед половым актом также не дает ожидаемого значительного лечебного эффекта. Это связано с тем, что после приема фармацевтической композиции в виде твердой дозированной формы требуется определенный промежуток времени (который более 10 минут),чтобы описанная фармацевтическая композиция распалась, дапоксетин попал в кровь и начал воздействовать на организм человека. В основу изобретения положена задача создания фармацевтического препарата для лечения такой сексуальной дисфункции как преждевременная эякуляция, который обеспечивал бы необходимый лечебный эффект при употреблении за короткое время перед половым актом. Эта задача решается созданной фармацевтической композицией для лечения сексуальной дисфункции, которая содержит дапоксетин или его фармацевтически приемлемую соль или его фармацевтически приемлемый эфир Тадалафил или его фармацевтически приемлемую соль или его фармацевтически приемлемый эфир,двухосновный кальций фосфат, и, по крайней мере,одно фармацевтически приемлемо ею вспомогательное вещество,причем при изготовлении фармацевтической композиции для лечения сексуальной дисфункции используют дапоксетин или его фармацевтически приемлемую соль или его фармацевтически приемлемый эфир в порошкообразной форме с размером частиц 140 мкм и используют Тадалафил или его фармацевтически приемлемую соль или его фармацевтически приемлемый эфир в порошкообразной форме с размером частиц 160 мкм, при следующем соотношении компонентов в мас.дапоксетин или его фармацевтически приемлемую соль или его фармацевтически приемлемый эфир 5-30 Тадалафил или его фармацевтически приемлемую соль или его фармацевтически приемлемый эфир 15-70 двухосновный кальций фосфат 15-40 по крайне мере одно фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество 1-65. Кроме того, фармацевтическая композиция для лечения сексуальной дисфункции может содержать как фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество из ряда разрыхлитель, разбавитель,связующее,смазочный агент,вещество,способствующее скольжению. Кроме того, фармацевтическая композиция для лечения сексуальной дисфункции может быть выполнена в форме таблетки. Тадалафил - это соединение, которое имеет по Тадалафил был синтезирован при исследованиях соединений, которые можно применять для улучшения кровотока и лечении стенокардии и ишемической болезни сердца. В ходе клинических испытаний соединения был обнаружен неожиданный эффект - соединение имеет наиболее выраженное влияние на кровоток в области органов малого таза, в частности, в половом члене. Тадалафил является селективным ингибитором циклического гуанозина монофосфата (сокращенно 3 называют цГМФ) специфической фосфодиэстеразы 5 типа (сокращенно называют ФДЕ 5), которая отвечает за распад цГМФ в кавернозном теле полового члена. Физиологический механизм эрекции полового члена предполагает высвобождение оксида азотав кавернозном теле при сексуальной стимуляции.активирует фермент гуанилатциклаза, что повышает уровень цГМФ, расслабляет гладкие мышцы кавернозного тела и усиливает кровоток в половом члене. Тадалафил не оказывает прямого влияния на кавернозное тело,но активно усиливает расслабляющий эффектна эту ткань - под влиянием тадалафила увеличивается количество крови, поступающей в половой член при сексуальном возбуждении мужчины. Исследованияпоказали, что активность тадалафила по ФДЭ 5 в 10-10000 раз превышает его активность в отношении других изоформ фосфодиэстеразы (ФДЭ 1, 2, 3, 4 и 6). В частности активность тадалафила по ФДЭ 5 в 4000 раз превышает его активность относительно ФДЕЗ - цАМФ-специфической фосфодиэстеразы, участвующей в сокращении сердца. Тадалафил действует только тогда, когда мужчина испытывает естественное сексуальное возбуждение, а когда половой акт закончен, половой член естественным образом возвращается в расслабленное состояние. То есть тадалафил действует только на естественные механизмы возникновения эрекции и может достаточно эффективно использоваться для лечения эректильной дисфункции у мужчин, у которых по каким-либо причинам поступает мало крови в половой член. Нужно указать, что при применении тадалафила в некоторых случаях существует угроза преждевременной эякуляции и соответственно уменьшение времени продолжительности полового акта. Это объясняется тем, что после употребления человеком тадалафила половой член в возбужденном состоянии может иметь значительно больший размер по сравнению с размером полового члена при обычной эрекции, что может привести к повышенной чувствительности или гиперчувствительности головки полового члена. Повышенная чувствительность или гиперчувствительность головки полового члена является причиной преждевременной эякуляции. Исследования показали, что сочетание таких активных веществ как Тадалафил и дапоксетин в одной фармацевтической композиции способствует более быстрому всасыванию дапоксетина и более сильному его воздействию на организм человека. Тадалафил всасывается быстрее дапоксетина и повышает кровоток в организме человека (примером является одно из побочных действий при приеме тадалафила - у определенного количества мужчин наблюдается прилив крови к лицу вследствие повышения кровотока в организме). Повышение кровотока в организме человека в свою очередь способствует наступлению необходимого для лечебного эффекта уровня дапоксетина в крови за 4 меньший промежуток времени и более сильному воздействию дапоксетина на организм человека. Применение для изготовления заявленной фармацевтической композиции дапоксетина (или его фармацевтически приемлемой соли или его фармацевтически приемлемого эфира) в порошкообразной форме с размером частиц 1-40 мкм также способствует более быстрому всасыванию дапоксетина и наступлению необходимого уровня дапоксетина в крови за меньший промежуток времени. Наиболее оптимальным является применение дапоксетина(или его фармацевтически приемлемой соли или его фармацевтически приемлемого эфира) в порошкообразной форме с размером частиц 1-10 мкм. Применение дапоксетина в порошкообразной форме с размером частиц более 40 мкм не дает значительного эффекта на скорость всасывания дапоксетина, применение дапоксетина в порошкообразной форме с размером частиц менее 1 мкм нецелесообразно, так как получение порошка с размером частиц менее 1 мкм требует более значительных затрат по сравнению с получением порошка с размером частиц 1-40 мкм. Применение для изготовления заявленной фармацевтические композиции тадалафила (или его фармацевтически приемлемой соли или его фармацевтически приемлемого эфира) в порошкообразной форме с размером частиц 1-60 мкм способствует более быстрому всасыванию тадалафила и наступлению более высокого уровня тадалафила в крови за небольшой промежуток времени. Наиболее оптимальным является применение тадалафила (или его фармацевтически приемлемой соли или его фармацевтически приемлемого эфира) в порошкообразной форме с размером частиц 10-60 мкм. Применение тадалафила в порошкообразной форме с размером частиц более 60 мкм не дает значительного эффекта на скорость всасывания тадалафила, применение силденфила в порошкообразной форме с размером частиц менее 1 мкм нецелесообразно, так как получение порошка с размером частиц менее 1 мкм требует более значительных затрат по сравнению с получением порошка с размером частиц 1-60 мкм. Двухосновный кальций фосфат является соединением, которое применяют в фармакологии для ускорения растворения фармацевтических препаратов, которые используют в виде твердой дозированной формы (например, в форме таблеток). Применение двухосновного кальция фосфата в фармацевтической композиции приводит к быстрому распаду заявленной фармацевтической композиции в течение времени до одной минуты,что соответственно способствует более быстрому всасыванию тадалафила и дапоксетина, и уменьшению времени от момента употребления фармацевтической композиции до момента попадания в кровь тадалафила и дапоксетина. Заявленные в формуле изобретения пределы соотношения компонентов в составе заявленной фармацевтической композиции является оптимальными, так как меньшие или большие количества дапоксетина,тадалафила и двухосновного кальция фосфата приводят к уменьшению лечебного эффекта или к увеличению времени между моментом принятия заявленной фармацевтической композиции и моментом наступления нужного лечебного эффекта. Более быстрый распад твердой дозированной формы и более быстрое всасывание дапоксетина приводит к уменьшению времени от момента употребления лекарственного средства до момента для наступления лечебного эффекта. Совокупность таких признаков в заявленной фармацевтической композиции как наличие тадалафила или его фармацевтически приемлемой соли или его фармацевтически приемлемого эфира,использование при изготовлении фармацевтической композиции дапоксетина или его фармацевтически приемлемой соли или его фармацевтически приемлемого эфира в порошкообразной форме с размером частиц 1-40 мкм и тадалафила или его фармацевтически приемлемой соли или его фармацевтически приемлемого эфира в порошкообразной форме с размером частиц 1-60 мкм, наличие двухосновного кальция фосфата приводит к уменьшению времени, требуемого от момента употребления фармацевтической композиции до момента наступления значительного лечебного эффекта и возможности принимать фармацевтические композиции на основе дапоксетина для лечения преждевременной эякуляции в случае необходимости применения за короткое время перед половым актом. Кроме того, Тадалафил способствует усилению эрекции полового члена при половом акте, что вместе с увеличением времени продолжительности полового акта может привести к дополнительному повышению сексуального удовлетворения участников полового акта. Заявленная фармацевтическая композиция может быть выполнена в твердой дозированной форме, например, в такой препаративной форме как таблетки, гранулы и т.п. Преобладающей формой выполнения заявленной фармацевтической композиции являются таблетки. Заявленная фармацевтическая композиция может содержать по крайней мере одно фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество, выбранное из ряда таких веществ как разрыхлители, разбавители, связующие, смазочные агенты, вещества, способствующие скольжению. Фармацевтическая композиция, которая имеет твердую дозированную форму, например, такую как таблетки или гранулы, требует разрыхлителя,который способствует уменьшению связей между частицами и более быстрому распаду фармацевтической композиции. Как разрыхлитель могут использоваться любые вещества, описанные в патентных и непатентных документах, например,такие вещества как натрий кроскармелоза), поливинилпирролидон, натрия гликолят крахмала (например, марки , ЕХРТАВ),гидроксипропилметилцеллюлоза,гидроксипропилцеллюлоза, кальций целлюлоза,крахмал, например, кукурузный, картофельный,желатинизованный и модифицированный крахмал,глина, бентонит, целлюлоза микрокристаллическая), альгинаты, природные полимеры, такие как агар, гуар, смола рожкового дерева, камедь карайи, пектин, трагакантовая камедь или смеси указанных веществ. Как растворитель в фармацевтической композиции могут быть использованы, например,такие вещества как тальк, лактоза, сахароза,крахмал, модифицированный крахмал, маннитол,сорбитол, неорганические соли, производные целлюлозы(например,микрокристаллическая целлюлоза), сульфат кальция, ксилитол, лактитол,желатинизованный крахмал, каолин, сахароза,декстран, декстрин, мальтодекстрин, декстроза,карбонат кальция, двухосновный кальций фосфат,трехосновный кальций фосфат, карбонат магния,оксид магния, а также смеси указанных веществ. Как связующее в заявленной фармацевтической композиции могут быть использованы, например,такие вещества как лактоза, крахмал, в частности кукурузный, картофельный, модифицированный крахмал, сахара, гуар, пектин, воски, целлюлоза микрокристаллическая,метилцеллюлоза,карбоксиметилцеллюлоза,гидроксипропилметилцеллюлоза,гидроксиэтилцеллюлоза,гидроксипропилцеллюлоза, поливидон, альгинат натрия, камедь, альгиновая кислота, трагакантовая камедь,натрий карбоксиметилцеллюлоза,этилцеллюлоза, желатин, жидкая глюкоза, повидон,желатинизованный крахмал, а также смеси указанных веществ. Смазочный агент обеспечивает свободное перемещение порошкообразных компонентов заявленной фармацевтической композиции при их смешивании и изготовлении такой формы препарата как таблетки. Как смазочный агент могут быть использованы, например, такие вещества как стеарат кальция,стеарат магния,натрия стеарилфумарат, стеарат цинка, минеральные масла,стеариновая кислота,фумаролы кислота,пальмитиновая кислота, тальк, карнаубский воск,гидрогенат растительных масел, полиэтиленгликоль,а также смеси указанных веществ. Указанные выше фармацевтически приемлемые вспомогательные вещества не ограничивают возможности использования в заявленной фармацевтической композиции других видов фармацевтически приемлемых вспомогательных веществ. Заявленную фармацевтическую композицию можно получить известными для специалистов способами, например, смешиванием нужного количества активных веществ, двухосновного кальция фосфата и по крайней мере одного фармацевтически приемлемого вспомогательного вещества. Смешивание отобранных частиц проводят в устройствах, которые обычно используются в 5 фармацевтической промышленности, до получения гомогенной смеси заявленной фармацевтической композиции. Из полученной гомогенной смеси заявленной фармацевтической композиции изготавливают ее препаративные формы, например,гранулы, таблетки и т.д. Гранулы могут быть изготовлены любым известным специалисту способом,например,способом сухого гранулирования. Таблетки могут быть изготовлены любым известным специалисту способом прессования. На таблетки после их изготовления может быть нанесено покрытие. В качестве первого активного компонента заявленной фармацевтической композиции может быть использован дапоксетин или его фармацевтически приемлемая соль или его фармацевтически приемлемый эфир любой степени чистоты. Как фармацевтически приемлемая соль дапоксетина или его фармацевтически приемлемый эфир могут быть использованы соединения,описанные в патентных и непатентных документах,например, описанные в описании патента ЕР 1225881 В 1. В качестве примера может быть использована такая соль дапоксетина как дапоксетин гидрохлорид. При изготовлении заявленной фармацевтической композиции используют порошкообразный дапоксетин или его фармацевтически приемлемую соль или его фармацевтически приемлемый эфир, содержащий частицы, которые могут иметь размер от 1 до 40 мкм. Понятно, что трудно четко ограничить размер частиц, которые есть в порошке только указанной нижней или верхней границей, поэтому в данном случае понимается, что под размер частиц от 1 до 40 мкм попадают порошки, имеющие параметр размера частиц 90 40 мкм. В качестве второго активного компонента заявленной фармацевтической композиции может быть использован Тадалафил или его фармацевтически приемлемая соль или его фармацевтически приемлемый эфир любой степени чистоты. Как фармацевтически приемлемая соль тадалафила или его фармацевтически приемлемый эфир могут быть использованы соединения,описанные в патентных и непатентных документах,например, описанные в описании патента 5250534. В качестве примера может быть использована такая соль тадалафила как Тадалафил цитрат. При изготовлении заявленной фармацевтической композиции используют порошкообразный Тадалафил или его фармацевтически приемлемую соль или его фармацевтически приемлемый эфир, содержащий частицы, которые могут иметь размер от 1 до 60 мкм. Понятно, что трудно четко ограничить размер частиц, которые есть в порошке только указанной нижней или верхней границей, поэтому в данном случае понимается, что под размер частиц от 1 до 60 мкм попадают порошки, имеющие параметр размера частиц 90 60 мкм. Далее показаны примеры возможных вариантов состава заявленной фармацевтической композиции. Пример 1. Для изготовления фармацевтической композиции в форме таблетки массой 300 мг используют 35 мг дапоксетин гидрохлорида, 70 мг Тадалафил цитрата, 70 мг двухосновного кальция фосфата, 90 мг микрокристаллической целлюлозы,20 мг кроскармеллозы натрия, 15 мг стеарат магния. Пример 2. Для изготовления фармацевтической композиции в форме таблетки массой 300 мг используют 25 мг дапоксетин гидрохлорида, 60 мг Тадалафил цитрата, 80 мг двухосновного кальция фосфата, 100 мг микрокристаллической целлюлозы,20 мг кроскармеллозы натрия, 15 мг стеарат магния. Пример 3. Для изготовления фармацевтической композиции в форме таблетки массой 300 мг используют 55 мг дапоксетин гидрохлорида, 50 мг Тадалафил цитрата, 50 мг двухосновного кальция фосфата, 100 мг микрокристаллической целлюлозы,30 мг кроскармеллозы натрия, 25 мг стеарат магния. Пример 4. Для изготовления фармацевтической композиции в форме таблетки массой 300 мг используют 80 мг дапоксетин гидрохлорида, 100 мг Тадалафил цитрата, 50 мг двухосновного кальция фосфата, 50 мг микрокристаллической целлюлозы,15 мг кроскармеллозы натрия, 5 мг стеарат магния. Пример 5. Для изготовления фармацевтической композиции в форме таблетки массой 300 мг используют 18 мг дапоксетин гидрохлорида, 50 мг Тадалафил цитрата, 90 мг двухосновного кальция фосфата, 112 мг микрокристаллической целлюлозы,20 мг кроскармеллозы натрия, 10 мг стеарат магния. Исследование заявленной фармацевтической композиции на 150 пациентах показало, что для пациентов,которые принимали заявленную фармацевтическую композицию с дозой дапоксетина в 40 мг за 5 минут до полового акта среднее увеличение времени продолжительности полового акта составило 2,2 минуты. Для пациентов,которые принимали заявленную фармацевтическую композицию с дозой дапоксетина в 40 мг за 10 минут до полового акта среднее увеличение времени продолжительности полового акта составило 3,5 минуты. Для пациентов, которые принимали заявленную фармацевтическую композицию с дозой дапоксетина в 40 мг за 15 минут до полового акта среднее увеличение времени продолжительности полового акта составило 4,3 минуты. В сравнении, для пациентов, которые принимали описанную в описании патента ЕР 1225881 В 1 фармацевтическую композицию с дозой дапоксетина в 40 мг за 5 минут до полового акта среднее увеличение времени продолжительности полового акта составило 0,9 минуты. Для пациентов,которые принимали фармацевтическую композицию с дозой дапоксетина в 40 мг за 10 минут до полового акта среднее увеличение времени продолжительности полового акта составило 1,5 минуты. Для пациентов, которые принимали фармацевтическую композицию с дозой дапоксетина в 40 мг за 15 минут до полового акта среднее увеличение времени продолжительности полового акта составило 2,5 минуты. Описанные примеры лишь иллюстрируют возможные варианты исполнения изобретения, но не ограничивают его. ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ 1. Фармацевтическая композиция для лечения сексуальной дисфункции, которая содержит дапоксетин или его фармацевтически приемлемую соль, или его фармацевтически приемлемый эфир, и,по крайней мере,одно фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество,отличающаяся тем, что дополнительно содержит тадалафил или его фармацевтически приемлемую соль или его фармацевтически приемлемый эфир,дополнительно содержит двухосновный кальций фосфат,причем при изготовлении фармацевтической композиции для лечения сексуальной дисфункции используют дапоксетин или его фармацевтически приемлемую соль или его фармацевтически приемлемый эфир в порошкообразной форме с размером частиц 140 мкм и используют тадалафил или его фармацевтически приемлемую соль или его фармацевтически приемлемый эфир в порошкообразной форме с размером частиц 160 мкм, при следующем соотношении компонентов в мас.дапоксетин или его фармацевтически приемлемую соль или его фармацевтически приемлемый эфир 5-30 Тадалафил или его фармацевтически приемлемую соль или его фармацевтически приемлемый эфир 15-70 двухосновный кальций фосфат 15-40 по крайне мере одно фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество 1-65. 2. Фармацевтическая композиция для лечения сексуальной дисфункции по пункту 1,отличающаяся тем, что содержит по крайне мере одно фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество из ряда таких веществ как разрыхлитель,разбавитель,связующее,смазочный агент, вещество, способствующее скольжению. 3. Фармацевтическая композиция для лечения сексуальной дисфункции по пункту 1-2,отличающаяся тем, что выполнена в форме таблетки.

МПК / Метки

МПК: A61P 15/08, A61K 31/4985, A61K 9/24, A61K 31/138

Метки: фармацевтическая, дисфункции, композиция, сексуальной, лечения

Код ссылки

<a href="http://kzpatents.com/7-ip30207-farmacevticheskaya-kompoziciya-dlya-lecheniya-seksualnojj-disfunkcii.html" rel="bookmark" title="База патентов Казахстана">Фармацевтическая композиция для лечения сексуальной дисфункции</a>

Похожие патенты