(S)-1-/(10-хлор-6,7-дигидро-4-оксо-3-фенил-4Н-бензо/а/хинолизин-1-ил)карбонил/-3-этоксипирролидин,(S)-1-/(10-хлор-6.7-дигидро-4-оксо-3-фенил-4Н-бензо/а/хинолизин-1-ил)карбонил/-3-оксипирролидин в качестве промежуточного продукта, композиция, обладающ

Настоящее изобретение относится к соединению С 5 Э 1 ЕС 10 хлорБ.7-дигидро 4 охсо 3-Фенил-4 Н-бензоа 3 хиоливин 1 нлЭкар 6 онилЗэтокснпирролндину формулы 1Соединение Формулы 1 обладает ценными фармакологическинм свойствами Н гюжтт применяться для лечения или профилактики заболевании. В частности, оно окавыоает неседатнвное гнпноптнческое. т.е. снотворное действие. благодаря чему его нохно использовать для леченияПредметом настоящего изобретения является соединение Формулы 1 как таковое и его применение в качестве терапев тического действующего начала способ получения этоговещества лекарственные средства. содержащие это вещество, и их получение применение этого вещества для лечения или профилактики заболеваний и для получения средств для лечения расстройств сна а также способ лечения пациентов. страдаю шх от расстройств сна.Соответстуюшмй соединению Формулы 1 раиенат. способ его получения Н его противосудорожные качества описаны в Европейском патенте Ь 183,994. Там также указано, что это соединение обладает пиорелаксантнынм. седативногнпнотиНЛН реакинонноспособное ПРОНЗВОДНОВ ЭТОЙ КИСЛОТЫ С НСПОЛЬгде Я водород нлн этил. переводят в соответствующий апд Н, если Н водород. полу ЧЕННОЕ СОЕДИНЭННЗ ФОРМУЛЫЗЛКИЛНРУЮТ С ТТОГЮЦЬЮ СРЕДСТВЗ ДЗЮПГО ЭТНЛЬНЬСЙ остаток.Реакция свободной карбоновой кислоты формулы 11 с анион формулы Ш осуществляется преинушественно в присутствии такого конденсирующего средства. как гексафторфосфат 0 бензотриаэол 1 илМ,ММЫтетранетилурония или йодид Мгетилгхлорпирилиния в инертном органическом растворич теле и в присутствии основания. Подходятии.растворителяпн ЯВЛЯЮТСЯ. НЗПРНПЕР. ЗРОНВТНЧВСКНВ УГЛЕВОДОРОДЫ. такие КЗК бензол. толуол н КСНЛОЛ. н Ы.НдинетилФорпанМд. ПодходяЩННН ОСНОВЗННЯНН ЯВЛЯЮТСЯ, например. ТРЕТНЧНЫЕ амины. например. три 3 тилании 4 тнетилюрфолии и т.п. Предпочтительным производным карбоновой кислоты. непосредственно подвергаеным реакции взаимодействия с анмном формулы Ш в присутствии основания. является хлорангидрид карбоновой кислоты. Подходящими основаниями являются и в этом случае вышеупомянутые третичные амины. Подходящими растворителями являются. например. ароматические углеводороды. такие как бензол. толуол и ксилол. и простые эфиры. такие как диоксан. В обоих случаях реакция осуществляется предпочтительно при температуре в диапазоне от комнатной до температуры Дефлег НЭЦНН РЕЭКЦНОННОЙ СМЕСИ.Если Я в анмне Формулы Ш означает водород. то сначала получают соединение 19, которое затем алкилируют даюшмн зтильиый остаток средством до соединения 1. Реакцию алнили рования целесообразно осуществить в инертном оргаичиескон растворителе. например. Н.М-дипетнлфорнапмде н т.п причем В КЭЧЕСТВЕ ОСНОВЗННЯ ВЫГОДНО НСПОЛЬЗОВЭТЬ СНЛЬНОЕ ОСНОВЗННЕ,например. ГНДРНДЫ НЛН ГНДРООКНСН ЩЕЛОЧНЫХ металлов. например. гидрил натрия. гидроокись калия и гидроокись натрия. Целесообразно провестиреакцию алкилирования в прн близительных температурным пределах от ООС до комнатной температуры. В качестве алкилирующего средства предпочтиТЕЛЬНО НСПОЛЬЗУЮТ этилгалогенид. В ЧаСТНОСТНЭТНЛЙОдНД илиСоединение формулы ЕЧ является новын соединением иИспользуемое в качестве исходного вецества соединение формулы Ш, где Н - водород. представляет собой известноеИспользуемое в качестве исходного вещества соедненне формулы Ш. где Я - этил. можно получить. например. путем алкилирования С 51 бензнл-3 пирр 0 нилинола этилгалогеннлон. таким как этилбронмд и зтилйодил. в присутствии основания с последующим отшеплеииен бензильной группы каталитическим гидрогенолизон. (5)16 ен 3 илнЗпнрролидиол толе известное соединение Ссн. 0. Пед. Смет. 29, 2504-2511 (1986 г.) нПрнненявшеся до сих пор снотворные средства. наприпер. барбитураты н бенэодиазепиы являются седатино-снотворныпи средствам. Эти средства оказывают не только гипнотическое. т.е. снотворное. но и успокаивающее действие.Их применение вызывает общее. неспецнфическое понищенне бдительности. что. например. выражается в тон. что способность человека к осознанию н запоминанию. реакционноспособность и работоспособность его органов чувств и мышц н в состоянии бодрствования сильно ограничены. В определенныхСЛУЧЗЯХ В ПЕРИОД ИЕХДУ ПРИЕПОН ПЭКЗРСТВВ И НВСТУПЛЕНИЕНсна. а В СЛУЧЭЕ прерывания сна ВО врегш ГВКСННаЛЬНОГО действия лекарства это может привести к опасным ситуациям Неседативные же снотворные средства являются веществами которые вызывают и сохраняют сон. только незначительно или вообще не ограничивая.Функции Центральной нервной системьгвНеожиданно было обнаружено. что соедищение формулы 1ОКЗЗЫВЭЕТ ГИПНОТИЧЕСКОЕ НО не СЕДЗТНБНОЕ ДЕЙСТВИЕ Н.